Артрозан 15 мг №20 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

АРТРОЗАН^®

Саудалықатауы

Артрозан^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

15 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: мелоксикам – 15.0 мг,

қосымша заттар: картоп крахмалы, лактоза моногидраты, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25),натрий цитраты, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил).

Сипаттамасы

Дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, ойығы мен сызығы бар, ашық сары түстен сары түске дейінгі таблеткалар. Болар-болмас мәрмәрлікке жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұшықет жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар.Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Мелоксикам асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді, мелоксикамның абсолюттік биожетімділігі 90%-ға жуық.

Препаратты таблетка түрінде бір рет қабылдағанда қан плазмасында орташа ең жоғары концентрацияға 5-6 сағат ішінде жетеді. Көп рет қолданғанда фармакокинетикасы тұрақты күйге 3-тен 5 күнге дейінгі мерзімде жетеді.

Тамақпен немесе бейорганикалық антацидтік агенттермен бір мезгілде қабылдау препараттың сіңуіне ықпалын тигізбейді.

Мелоксикам плазма ақуыздарымен, әсіресе альбуминдермен (99%) қарқынды байланысады.

Синовиальді сұйықтыққа енеді, онда оның концентрациясы плазмадағы концентрациясының шамамен 50%-ын құрайды.

Таралу көлемі төмен және орта есеппен 11 л құрайды, мұндайда ауытқу коэффициенті 7-ден 20%-ға дейін болады.

Көп реттен қабылдағаннан кейін таралу көлемі орта есеппен 16 л құрайды, мұндайда ауытқу коэффициенті 11-ден 32%-ға дейінгі аралықта болады.

Биотрансформациясы. Мелоксикам бауырда едәуір биотрансформацияға ұшырайды. Несепте фармакодинамикалық тұрғыдан белсенді емес мелоксикамның әртүрлі төрт метаболиті анықталды. Негізгі метаболит (5´-карбоксимелоксикам (дозадан 60%-ы) аралық метаболиттің (5´-гидроксиметилмелоксикамның (доза шамасының 9%-ы)) тотығуы арқылы түзіледі. Препарат дозасының 16% және 4%-ын құрайтын басқа екі метаболиттің түзілуі пероксидаза белсенділігі қатысуымен жүруі мүмкін.

Шығарылуы. Мелоксикам көбіне нәжіспен және бүйрек арқылы тең дәрежеде шығарылады, нәжіспен тәуліктік дозаның 5%-дан азы өзгермеген күйінде, несепте препарат өзгермеген күйінде тек препараттың бастапқы формасының белгісі ретінде табылады.

Жартылай шығарылу кезеңі қабылдағаннан кейін 13-тен 25 сағатқа дейін ауытқиды. Бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін жалпы плазмалық клиренс минутына 7-12 мл құрайды.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі, сондай-ақ бүйректің ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі жеткіліксіздігі мелоксикамның фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.

Бүйрек функциясының орташабұзылуы бар пациенттерде жалпы клиренс жоғары болады.Бүйректің терминалды жеткіліксіздігі бар пациенттерде таралу көлемінің артуы препараттың ақуыздармен байланысуы төмендеуі есебінен бос мелоксикамның концентрациясының жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы еркектердің фармакокинетикалық параметрлері жас еркектердің параметрлеріне ұқсас.

Егде жастағы әйелдерде, екі жыныстағы да жасырақ пациенттерге қарағанда, AUC мәні жоғарырақ және жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ.

Егде жастағы адамдардың тепе-тең жағдайда орташа плазмалық клиренсі жасырақ пациенттермен салыстырғанда төмен болады.

Фармакодинамикасы

Артрозан^® – қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП), енол қышқылының туындыларына жатады және қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсер береді. Мелоксикамның қабынуға қарсы айқын әсері қабыну үдерісінің барлық сатыларында анықталды.

Мелоксикамның әсер ету механизмі оның простагландиндерді тежеу қабілетінен тұрады (қабыну медиаторлары).Циклооксигеназа-1-ге (ЦОГ-1) қарағанда, көбіне циклооксигеназа-2-нің (ЦОГ-2) іріктелген тежелуінің арқасында,мелоксикам простагландиндер синтезін асқазанның немесе бүйректің шырышты қабығынан гөрі қабынған жерінде көп дәрежеде тежейді.

ЦОГ-2 қатысты мелоксикамның іріктелгендігі in vivo және ex vivo арқылы расталады.

Мелоксикамныңқанның үдерісіне қатысатынтромбоксан өніміне (ЦОГ-1 бақыланатын реакция) қарағанда, липополисахаридпен стимуляцияланатын E₂ простагландин өніміне (ЦОГ-2 бақыланатын реакция) үлкенірек тежегіш әсер ете отырып, ЦОГ-2-ні белсендірек тежейтіні анықталды. Осыған орай, мелоксикам ұсынылған дозаларда, тромбоциттердің агрегациясына және қан кету уақытынаықпалын тигізбейтіні дәлелденді.

Қолданылуы

- сүйек-бұлшықет жүйесінің қабынбалы және дегенеративтік ауруларының (артроздар, остеоартроз, полиартропатия) өршулерін қысқа мерзімдік симптоматикалық емдеу

- ревматоидты артритті ұзақ мерзімдік симптоматикалық емдеу

- шорбуынданған спондилоартритті (Бехтерев ауруы) қысқа мерзімдік симптоматикалық емдеу.

Қолдану тәсілі және дозалары

Тәуліктік дозаны бір рет қабылдау қажет. Таблеткаларды тамақ ішу үстінде, сумен немесе басқа сұйықтықпен іше отырып қабылдау керек.

Ем ұзақтығына және дозаның артуына байланысты дамитын жағымсыз құбылыстарды болдырмау үшін ем ұзақтығын азайту және мүмкіндігінше тәуліктік ең төмен дозасын қолдану қажет.

Артрозанды^®тек ересектер немесе 16 жастан асқан жасөспірімдерге ғана тағайындауға болады.

- ревматоидты артритте: тәулігіне 15 мг. Емдік әсеріне жеткеннен кейін дозасы тәулігіне 7,5 мг дейін төмендетілуі мүмкін.

- остеоартрозда: тәулігіне 7,5 мг. Тиімсіз болса, дозасы тәулігіне 15 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

- шорбуынданатын спондилоартрите: тәулігіне 15 мг. Емдік реакциясына байланысты дозаны тәулігіне 7,5 мг дейін азайтуға болады.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 15 мг-ден аспауы тиіс.

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер жекелей тағайындайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттерде және жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғарылығы бар пациенттерде ревматоидты артрит және шорбуынданатын спондилитті ұзақ емдегендеұсынылатын дозатәулігіне 7,5 мг құрайды. Жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғарылығы бар пациенттердегі бастапқы доза тәулігіне 7,5 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі.

Гемодиализде жүрген, терминальді сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Артрозан^® препаратының дозасы 7,5 мг аспауы тиіс.

Ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі қалыптан минутына 25 мл-ден астам емес төмендеген) доза төмендету талап етілмейді.

Гемодиализде жүрген, бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттер үшін Артрозан^® препаратын қабылдауға болмайды

(«Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Бауыр жеткіліксіздігі

Ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны төмендету талап етілмейді.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттер үшін ұсыныстарды «Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімінен қараңыз.

16 жастан бастап балалық жас: ең жоғары тәуліктік доза 0,25 мг/кг құрайды және 15 мг-ден аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстар төменде мынадай жіктемені пайдалана отырып берілген: өте жиі ≥ 1/10, жиі ≥1/100 - <1/10 дейін, жиі емес ≥1/1000- <1/100 дейін, сирек ≥1/10000 - <1/1000 дейін, өте сирек <10000, белгісіз – қолда бар деректерден анықтау мүмкін емес.

Жүйе/ ағзалар класы	Жиі		Жиі емес	Сирек	Өте сирек	Белгісіз
Қантамырлар және лимфа жүйелері тарапынан бұзылулар		- анемия		жалпы қан талдауының өзгерулері (лейкоцитарлық формула өзгеруін қоса) лейкопения тромбоцито-пения	- агранулоцитоз жағдайы (потенциальді миелоуытты дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда)
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар		дереу типті аса жоғары сезімталдық-тың басқа да реакциялары анафилак-сиялық реакциялар анафилак-тоидты реакциялар көңіл-күйдің өзгеруі қорқыныштар бас ауыруы бас айналуы ұйқышылдық
Психикалық бұзылулар						-сананың шатасуы -бағдардан жаңылу
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
Көру ағзалары тарапынан бұзылулар				конъюнктивит көрудің бұзылуы, оның ішінде анық көрмеу бас айналуы құлақтағы шуыл жүрек қағуы бронх демікпесінің жедел дамуы (ацетил- диспепсия жүрек айнуы құсу іш ауыруы іш қатуы метеоризм диарея асқазан-ішектен жасырын немесе айқын қан кету гастрит кекіру стоматит
Есту мүшелері және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар
Жүрек бұзылулары						- жүрек жеткілік-сіздігі
Қан тамырлары бұзылулары		- артериялық қысымның жоғарылауы -бетке қан кернеулер сезімі
Тыныс алу ағзалары тарапынан бұзылулар				салицил қышқылына немесе басқа ҚҚСП аллергиясы бар пациенттерде)
АІЖ тарапынан бұзылулар				гастродуоденальді ойық жара колит эзофагит асқазан –ішек жолдарының тесілуі (өліммен аяқталуы да мүмкін) бауыр функциясы көрсеткіштерінің өтпелі бұзылуы (мысалы, трансаминазалардың немесе билирубиннің белсенділігі жоғарылауы) қышыну ангиоэдема бөртпе уытты эпидермалық некролиз Стивенс-Джонсон синдромы есекжем буллезді дерматиттер мультиформалы эритема натрий және су іркілісі гиперкалиемия бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерістері (креатинин және/немесе қан сарысуындағы мочевина деңгейінің жоғарылауы)
Гепатобили-арлы жүйе тарапынан бұзылулар					гепатит
Тері жабындары тарапынан бұзылулар						- фотосенси-билизация
Бүйрек функциясының, несеп шығару жолдарының бұзылулары					- жедел бүйрек жеткіліксіздігі - несеп бөлудің қиналыстары - несептің жедел іркілісі
Ұрпақ өрбіту жүйесі тарапынан бұзылулар						әйел бедеулігі овуляция іркілісі
Жалпы бұзылыстар		ісіну, оның ішінде аяқ ісінуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- мелоксикамға немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

- анамнезінде ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСД бірге пайдаланған кездегі демікпе белгілері, мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну немесе есекжемболуы

- коронарлы артерияларды шунттауға арналған трансплантатты (КАШТ) орналастырған жердің операция кезінде ауыруы

- өршу фазасында , оның ішінде анамнезіндегі асқазанның және он екі елі ішектің шырышты қабығының эрозиялы-ойық жаралы өзгерулері/тесілуі

- жақында бастан өткерілген ішектің жедел қабыну аурулары (спецификалық емес ойық жара колитінің өршу фазасы, Крон ауруы)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе)

- ойық жаралы асқазан-ішектік қан кету, таяуда бастан өткерілген цереброваскулярлы қан кету немесе басқа да геморрагиялық аурулар, оның ішінде анамнезіндегі

- жүрек функциясының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі

- жүктілік, бала емізу кезеңі

- 16 жасқа дейінгі балалар

Пациентте препараттың қандай да бір ингредиентімен үйлеспейтін сирек тұқым қуалайтын аурулар бар болған жағдайда Артрозан^® препаратын қолдануға болмайды («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

- метотрексатпен бір мезгілде қолданғанда соңғысының қан түзілу жүйесіне жағымсыз әсері күшейеді (анемия мен лейкопенияның туындау қауіптілігі, ауық-ауық жалпы қан талдауын бақылау көрсетілген)

- диуретиктермен және циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі артады

- ҚҚСП жатырішілік контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін екені туралы хабарламалар бар.

Гиперкалиемияға байланысты қауіп

- келесі дәрілік заттар және препараттардың топтары гиперкалиемия туғызуы мүмкін: калий тұзы, калийсақтағыш диуретиктер, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, гепариндер (төмен молекулярлық салмақтағы немесе фракцияланбаған), циклоспорин, такролимус және триметоприм.

- гиперкалиемияның басталуы ілеспе факторлардың болуына байланыс-ты. Жоғарыда келтірілген дәрілерді мелоксикаммен бірге тағайындаса, гиперкалиемия даму қаупі жоғарылайды.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері:

Ацетилсалицил қышқылын қоса, басқа ҚҚСП және салицилаттар:

- дозасы бір рет қабылдау кезінде ≥ 500 мг және тәулігіне ≥ 3г ацетилсалицил қышқылын қоса, басқа ҚҚСП-мен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Кортикостероидтар (глюкокортикоидтар):

- кортикостероидтермен бірге қолдану асқазан-ішек жолы тарапынан жоғарылаған қан кету және ойық жара түзілу қаупіне байланысты сақ болуды талап етеді.

Пероральді антикоагулянттар немесе гериатрияда қолданылатын немесе терапиялық дозаларда тағайындалатын гепарин

- қан кету қаупінің едәуір жоғарылауы тромбоциттер функциясын тежеу және асқазан-ішек жолы тарапынан шырышты қабықтардың зақымдануы салдарынан болады.

- ҚҚСП антикоагулянттардың, мысалы варфариннің әсерін күшейтуі мүмкін. Терапиялық дозаларда немесе гериатрияда қолданылатын антикоагулянттармен немесе гепаринмен ҚҚСП бірге пайдалануға болмайды.

- гепариннің профилактикалық дозаларын қолдануды талап ететін басқа жағдайларда, бірге пайдалану жоғарылаған қан кету қаупіне байланыс-ты сақтықты талап етеді. Егер мұндай біріктірілімнен бас тарту мүмкін емес болса, халықаралық қалыптастырылған индексін анықтау қажет.

Тромболитиктер және антитромбоцитарлық препараттар:

- тромбоцитарлық функцияны тежеуге және асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануына байланысты жоғарылаған қан кету қаупі.

Серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштер:

- асқазан-ішек қан кету қаупінің жоғарылауы.

Диуретиктер, АӨФ және ангиотензин II тежегіштері:

- ҚҚСП диуретиктердің және басқа гипертензияға қарсы препараттардың әсерін төмендете алады. Бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде (сусызданған немесе егде пациенттерде), АӨФ және ангиотензин II тежегіштерімен циклооксигеназа тежегіштерін біріктіру бүйрек функциясының бұдан әрі нашарлауына, әдетте өтпелі сипатта болатын, тіпті жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін. Сөйтіп мұндай біріктірілімді, мелоксикамды және осы препараттарды, әсіресе егде пациенттерге абайлап тағайындау керек. Сонымен бірге біріктірілген емдеу курсының басында да, оның барысында да мезгіл-мезгіл сұйықтықты жеткілікті қабылдауды және бүйрек функциясының мониторингісін жүргізуді қамтамасыз ету керек.

Басқа да гипертензияға қарсы дәрілер (мысалы, β-блокаторлар):

- тамыр кеңейткіш простагландиндерді басу салдарынан гипотензиялық әсері төмендеуі мүмкін.

Кальцинейрин тежегіштері (циклоспорин, такролимус):

- ҚҚСП бүйрек простагландиндеріне әсері болғандықтан, кальцийнейрин тежегіштерінің нефроуытты әсер етуі күшеюі мүмкін. Осы препараттарды біріктіріп қолдану кезінде, әсіресе егде пациенттерде бүйрек функциясының мұқият мониторингісі қажет.

- мелоксикамды және деферазироксты бірге қолдану асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың қаупін жоғарылатуы мүмкін. Осы препараттарды бірге тағайындау кезінде сақ болу керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі:

Литий:

- ҚҚСП қанда литий деңгейін жоғарылатады (оның бүйрекпен шығарылуын төмендету салдарынан), оның концентрациясы уытты деңгейге жетуі мүмкін. ҚҚСП және литийді бірге қолдануға болмайды. Біріктірілген ем қажет болған кезде емдеу курсының басында, дозаны өзгерту және мелоксикамды тоқтату кезінде қан плазмасындағы литий концентрациясын мұқият бақылау керек.

Метотрексат:

- басқа да ҚҚСП тәрізді, мелоксикам бүйрек өзекшелеріндегі метотрексаттың сөлінісін тежейді, сөйтіп оның қандағы деңгейін жоғарылатады. Сондықтан жоғары дозаларда (аптасына15 мг-ден астам) метотрексатты қабылдайтын пациенттерде ҚҚСП-мен біріктірілім ұсынылмайды. ҚҚСП және метотрексаттың арасында мүмкін болатын өзара әсер ету қаупі, әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде соңғысының төмен дозалары кезінде орын алуы мүмкін. Бұл препараттарды біріктіріп қолдану кезінде қан формуласын және бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет. Метотрексатты және ҚҚСП біріктіру кезінде 3 күн бойы ерекше сақ болу керек, себебі осы уақытта метотрексат концентрациясы уыттылыққа дейін жоғарылауы мүмкін. Мелоксикамды біріктіріп қолдану іс жүзінде метотрексат фармакокинетикасына (аптасына 15 мг) әсер етпейтініне қарамастан, тек ҚҚСП метотрексаттың гематологиялық уыттылығын жоғарылатуы мүмкіндігін ескеру керек.

Пеметрексед:

- бүйрек функциясының қалыпты/орташа бұзылуы бар пациенттерде мелоксикам мен пеметрекседті біріктіру қажеттілігі кезінде, мелоксикамды ем басталарға дейін, ең аз дегенде 5 күн қалғанда, емдеу күні, сондай-ақ пеметрекседпен емдегенннен кейін, ең аз дегенде тағы 2 күн ішінде тоқтату керек. Мелоксикаммен және пеметрекседпен біріктіріп емдеу қажеттілігі кезінде пациенттің жағдайын асқазан-ішек жолы тарапынан миелосупрессияның және жағымсыз реакциялардың дамуы бойынша мұқият бақылау керек. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар (креатинин клиренсі минутына 45 мл-ден төмен) пациенттерде мелоксикам мен пеметрекседті бірге қолдануға болмайды.

- бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерде дозасы 15 мг мелоксикам пеметрекседтің шығарылуын төмендетуі, тиісінше пеметрекседке байланысты жағымсыз реакциялардың даму қаупін жоғарылатуы мүмкін. Сондықтан бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерде пеметрекседпен 15 мг мелоксикамды бірге қолдану кезінде сақ болу керек.

- мелоксикам бауырда метаболизм есебінен толық дерлік, шамамен үштен екісі(CYP)Р450 цитохромы ферменттері арқылы (негізгі жолы CYP2C9 және минорлы жолы CYP3A4) және үштен бірі басқа жолдармен, мысалы, пероксидаза тотығуымен шығарылады. Мелоксикамды және CYP2C9 және/немесе CYP3A4 тежейтіні белгілі немесе метаболизденетін препараттармен бір мезгілде енгізген кезде фармакокинетикалық өзара әрекеттесу ықтималдығына көңіл бөлген жөн. CYP2C9 арқылы өзара әрекеттесу, диабетке қарсы пероральді препараттар (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид) сияқты дәрілік заттармен біріктіргенде болады деп күтуге болады; бұл өзара әрекеттесу плазмада осы препараттар мен мелоксикам деңгейлерінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін. Мелоксикам мен сульфонилмочевина немесе натеглинид препараттарын қабылдап жүрген пациенттер гипогликемияға қатысты мұқият тексерілгені жөн.

Мелоксикам фармакокинетикасына басқа препараттардың әсері

Холестирамин:

- холестирамин энтерогепатикалық айналымды бұзып, организмнен мелоксикамның шығарылуын жеделдетеді. Мелоксикам клиренсі 50%-ға жоғарылайды, ал жартылай шығарылу кезеңі 13 + 3 сағатқа баяулайды. Бұл өзара әсер ету клиникалық мәнге ие болады.

- антацидті препараттарды, циметидинді және дигоксинді бірмезгілде қолдану кезінде клиникалық елеулі фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесуі анықталмады.

Айрықша нұсқаулар

Анамнезінде асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жарасы бар, сондай-ақ антикоагуляциялық емдеуде жүрген пациенттерде препаратты қолданғанда сақ болу керек. Мұндай пациенттерде асқазан-ішек жолының ойық жаралы-эрозиялы ауруларының туындау қаупі жоғары.

Препаратты егде жастағы пациенттерге, қанайналым жеткіліксіздігі белгілері бар жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде, бауыр циррозы бар, сондай-ақ хирургиялық араласулар нәтижесінде гиповолемиясы бар пациенттерде қолданғанда сақ болу және бүйрек қызметінің көрсеткіштерін бақылап отыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, егер креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден артық болса, дозалау режимін түзету қажет.

Диализ жасалатын пациенттерде, препаратты дозалау тәулігіне 7,5 мг-ден аспауы тиіс.

Несеп айдайтын дәрілер мен мелоксикамды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс.

Егер емдеу үдерісінде аллергиялық реакциялар туындаса (қышу, тері бөртпесі, есекжем, фотосенсибилизация) препаратты қабылдауды тоқтату жөніндегі мәселені шешу мақсатында дәрігерге қаралу қажет.

Цереброваскулярлық және жүрек-қантамырлық әсерлері

Артериялық гипертензиясы және/немесе ауырлығы қалыпты/орташа жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дәрігердің қадағалауы және олардың жағдайын жүйелі бақылау талап етіледі, себебі ҚҚСП-мен емдеу аясында сұйықтықтың іркілуі және ісіну туралы хабарланды.

Артериялық қысымның клиникалық мониторингі емдеуге дейінгі бастапқы жағдайда, сондай-ақ мелоксикаммен емдеудің басында ұсынылады.

Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулердің деректері бойынша мелоксикамды қоса (әсіресе жоғары дозаларда қолданған кезде және ұзақ мерзімді емдеу кезінде) кейбір ҚҚСП болмашы түрде артериялық тромбоздық асқынулар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) даму қаупін жоғарылатуы мүмкіндігі болжанады. Мелоксикам үшін бұл қауіпті жоққа шығаратын деректердің саны жеткілікті болмай тұр.

Бақыланбайтын гипертензиямен, іркілген жүрек жеткіліксіздігімен, жүректің анықталған ишемиялық ауруымен, шеткері артериялардың және/немесе цереброваскулярлық аурулармен ауырған пациенттерге мелоксикамды олардың жағдайын мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындауға болады. Сондай-ақ жүрек-қантамырлық аурулар қаупі факторлары бар (мысалы, гипертензиямен, гиперлипидемиямен, қант диабетімен, шылым шегетін) пациенттерде мелоксикаммен ұзақ мерзімді емдеудің негізділігін таразылау керек.

Тері тарапынан реакциялар

Мелоксикамды қолдану аясында өмір үшін қаупі бар Стивенс-Джонсон синдромының (СДС) және уытты эпидермалық некролиздің (УЭН) дамуы туралы хабарланды.

Пациенттерге бұл аурулардың белгілері мен симптомдары туралы хабарлау және оларды тері реакцияларының дамуы бойынша мұқият бақылау керек. СДС және УЭН даму қаупі алғашқы емдеу апталарында неғұрлым жоғары.

СДС немесе УЭН симптомдары (жиі күлдіреуіктермен және шырышты қабықтарының зақымдануымен өршіген тері бөртпесі) білінген кезде мелоксикаммен емдеуді тоқтату керек.

СДС және УЭН неғұрлым тиімді емдеу олардың диагнозы ерте қойылған және күмәнданған дәріні дереу тоқтатқан кезде мүмкін болады. Препаратты жедел тоқтату жақсы нәтижеге әкеледі.

Егер мелоксикамды қолдану аясында пациентте СДС немесе УЭН дамыса, онда мелоксикамды ешқашан қайтадан тағайындамау керек.

Бауыр және бүйрек функцияларының параметрлері

ҚҚСП-ның көпшілігін қабылдаған жағдайдағыдай, мелоксикаммен емдеу курсы ішінде қан сарысуының трансаминазалары, билирубин деңгейлерінің мезгіл-мезгіл жоғарылауы немесе бауыр функциясының басқа параметрлерінің патологиялық өзгерістері байқалды; сондай-ақ креатининнің және қанда мочевинаның концентрацияларының жоғарылауы және зертханалық зерттеулер нәтижелерінің басқа өзгерістері болуы мүмкін. Көптеген жағдайларда бұл бұзылыстар болмашы және өтпелі болды. Егер зертханалық зерттеулер параметрлерінің өзгерістері елеулі немесе тұрақты болса, мелоксикамды тоқтату және тиісті зерттеулерді орындау керек.

Бауыр функциясының функциональді бұзылысы

ҚҚСП қантамырларын кеңейткіш бүйрек простагландиндерінің синтезін басады, бұл шумақтық сүзілістің төмендеуі салдарынан функциональді бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін. Бұл жағымсыз реакция дозаға тәуелді. Төменде келтірілген қауіп факторлары бар пациенттерде емдеу басында және дозаны жоғарылату кезінде диурездің және бүйрек функциясының мұқият мониторингісі ұсынылады:

егде жас; АӨФ тежегіштерімен, ангиотензин-II антагонистерімен, сартандармен, диуретиктермен бірлескен ем; гиповолемия (этиологияға тәуелсіз); іркілген жүрек жеткіліксіздігі; бүйрек жеткіліксіздігі; нефроздық синдром; қызыл жегілік нефропатия; бауыр функциясының ауыр бұзылыстары (сарысулық альбумин <25 г/л немесе Чайлд-Пью бойынша балл саны ≥10).

Кейбір жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, медуллярлық бүйрек некрозы немесе нефроздық синдром туғызуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысы кезінде гемодиализ қабылдайтын пациенттерде мелоксикамның тәуліктік дозасы 7,5 мг-ден аспауы керек. Нашар немесе қалыпты бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 25 мл-нан жоғары) дозаны төмендетуді талап етпейді.

Натрий, калий және судың іркілуі

ҚҚСП натрий, калий және судың іркілуін туғызуы, сондай-ақ диуретиктердің натрийуретикалық әсеріне ықпал етуі мүмкін. Бұдан басқа, гипотензиялық препараттардың әсері нашарлауы мүмкін. Соның салдарынан, гипертензиясы, жүрек жеткіліксіздігі және ісінулері бар бейім пациенттердің жағдайы нашарлауы немесе олардың аурулары асқынуы мүмкін. Қауіп факторлары бар пациенттерге клиникалық бақылау қажет.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия диабет немесе қанда калий деңгейін жоғарылататын препараттарды бірге тағайындау кезінде дамуы мүмкін. Мұндай жағдайларда қанда калий деңгейін жүйелі бақылау керек.

Пеметрекседпен біріктірілімдер

Пеметрексед қабылдайтын, бүйрек функциясының қалыпты/орташа бұзылысы бар пациенттерде, ем басталарға дейін, ең аз дегенде 5 күн қалғанда және емдеу күні, сондай-ақ, пеметрекседпен емдегеннен кейін, ең аз дегенде тағы 2 күн ішінде мелоксикамды тоқтату керек.

Басқа нұсқаулар және сақтық шаралары

Жағымсыз реакцияларды көбінесе егде және әлсіреген пациенттер әрең көтереді, осыған байланысты олар мұқият бақылауға мұқтаж. Басқа ҚҚСП қолданған жағдайдағыдай, егде пациенттерге мелоксикамды тағайындау кезінде ерекше сақтық қажет, себебі бүйрек, бауыр және жүрек функциялары бұзылыстарының жиілігі жас ұлғая келе жоғарылайды. Егде пациент-тер үшін ҚҚСП-мен емдеу кезінде жағымсыз реакциялардың даму жиілігінің жоғарылауы, әсіресе асқазан-ішектен қан кету және өліммен аяқталуы мүмкін болатын перфорация тән.

Басқа ҚҚСП тәрізді, мелоксикам инфекциялық аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Артрозан^® 15 мг препаратының құрамындаең жоғары тәуліктік дозада 150 мг лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, мысалы, галактоземиясы бар пациенттерге препаратты қабылдауға болмайды.

Фертильділік

Циклооксигеназа/простагландин синтезін тежейтін басқа да кез келген препаратты қолданудағы сияқты мелоксикамды қолдану, ұрпақ өрбіту қабілетіне әсер етуі мүмкін және жүктілікті жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды.Осылайша, ұрықтануы қиындау немесе бедеулігіне байланысты тексеруден өтіп жүрген әйелдер үшін мелоксикамды қабылдауды тоқтату ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Артрозан^® препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Простагландиндер синтезін тежеу жүктілікке және/немесе эмбрионның және шарананың дамуына жағымсыз әсерін тигізуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеу деректері жүктіліктің ерте мерзімдерінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қабылдаудан кейін түсік, жүрек ақаулары және гастрошизис қауіптерінің жоғарылағанын көрсетеді.

Жүктіліктің үшінші триместрі кезінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштерінен шарана мыналарға:

- жүрек-өкпелік уыттанушылыққа (боталлов түтігінің мезгілінен ерте жабылуымен және өкпе гипертензиясымен)

- бүйрек функциясының бұзылуына, ол қағанақ суының аздығымен бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін;

Жүктіліктің соңында ана мен шарана:

- қан кету уақытының ықтимал артуына, агрегацияға қарсы әсерге, ол тіпті өте төмен дозаларда да пайда болуы мүмкін;

- босанудың кідіруіне немесе босану уақытының ұлғаюына әкелетін жатыр жиырылуының бәсеңдеуіне ұшырауы мүмкін;

Емшек емізу кезеңі.

Артрозанды^®бала емізетін әйелдерге қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автомобильді басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне ықпалына зерттеулер жүргізілген жоқ. Дегенмен, пациенттерге көрудің нашарлауы, соның ішінде анық көрмеу, бас айналу, ұйқышылдық, орталық жүйке жүйесінің басқа да бұзылулары сияқты жағымсыз әсерлердің ықтимал біліністері жөнінде ақпарат берген жөн. Аталған жағымсыз әсерлердің кез келгені пайда болған жағдайда көлік құралдарын басқаруды тоқтата тұру және қауіпті механизмдермен жұмыс істеуден бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, препараттың басқа жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Өзіне тән антидоты белгісіз. Клиникалық сынақтар кезінде холестирамин мелоксикамның шығарылуын жылдамдататыны көрсетілді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшшықты қаптамаға 20 таблеткадан салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 20 таблеткадан салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25⁰С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

"Фармстандарт-Лексредства" ААҚ,

305022, Ресей, Курск қ-сы, 2‑ші Агрегатная к-сі, 1а/18

Тел./факс: (4712) 34-03-13

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

"Фармстандарт-Лексредства" ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңатауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы):

"Қарағанды фармацевтикалық кешені" ЖШС,

100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаническая к-сі, 12-үй

Тел./факс: +7 (7212) 437002

Тел: + 7 (7212) 507322

E-mail: kphk@kphk.kz

Қалалар