Кеторол 30 мг/мл 1 мл № 10 амп

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Кеторол^®

Саудалық атауы

Кеторол^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 30 мг/мл 1 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 30 мг кеторолак трометамині

қосымша заттар: этанол (сусыз этанолға баламалы), натрий хлориді, динатрий эдетаты, октоксинол-9, натрий гидрохлориді, пропиленгликоль, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе ақшыл-сары сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары және тектес қосылыстар. Кеторолак.

ATХ коды М01АВ15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Парентеральді түрде енгізгенде кеторолак трометаминінің фармакокинетикасы дозаға байланысты. Бұлшықет ішіне 30 мг препаратты енгізгеннен кейін ол қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 50 минуттан соң жетеді. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі кеторолдың биожетімділігі шамамен 80 - 100% құрайды.

Кеторолак трометамині аздаған таралу көлемі (<0.3 л/кг) есебінен, плазма ақуыздарымен (> 99%) толық дерлік байланысады. Қан плазмасындағы айналымдағы барлық дерлік зат кеторолак (96%) және оның фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболиті р-гидроксикеторолак болып табылады.Препарат плацентарлық бөгет арқылы 10% өтеді. Әйелдердің емшек сүтінен аз концентрацияларда табылды. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді.

Препарат негізінен бауырда глюкурон қышқылымен байланыса отырып метаболизденеді және бүйрек арқылы шығарылады. Несепте препараттың енгізілген дозасының 92%-на дейіні табылады, оның 40%-ы метаболиттер түрінде, 60%-ы өзгермеген зат түрінде болады. Енгізілген дозаның 6%-ға жуығы нәжіспен бірге шығарылады. Метаболиттердің елеулі жансыздандырғыш белсенділігі жоқ.

Қартаң жастағы (65 жастан асқан) науқастарда жартылай шығарылуының терминальді фазасы, жастау адамдардағы осындаймен салыстырғанда, 7 сағатқа дейін (4,3-тен 8,6 сағатқа дейін) артады. Жастау адамдармен салыстырғанда, жалпы плазмалық клиренсі сағатына орта есеппен 0,019 л/кг дейін төмендеуі мүмкін.

Бүйрек функциясы зақымданғанда кеторолактың шығарылуы баяулайды, бұл дені сау жастау еріктілермен салыстырғанда, жартылай шығарылу кезеңінің ұзарғанын және жалпы плазмалық клиренсінің төмендегенін айғақтайды. Элиминация жылдамдығы, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар науқастарды қоспағанда, бүйрек функциясының бұзылу дәрежесіне шамамен пропорционалды түрде азаяды. Мұндай науқастарда кеторолактың плазмалық клиренсі бүйрек зақымының осы дәрежесі үшін күтілгеннен біршама жоғары болады.

Фармакодинамикасы

Кеторолак – ауыруды басатын, қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін, мықты әсерлері бар қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД). Кеторолдың негізгі әсер ету механизмі оның фармакологиялық әсерінен –простагландиндер синтезінің тежелуінен көрініс береді.

Кеторолак седативтік немесе анксиолитикалық әсер бермейді, апиындық рецепторларға ықпалын тигізбейді. Кеторол препаратының тыныс алу орталығын бәсеңдететін әсері жоқ және апиындық анальгетиктерден туындаған тыныстың тарылуын және седативтік әсерді күшейтпейді. Кеторол^® дәріге тәуелділікті туындатпайды. Препаратты күрт тоқтатудан кейін тоқтату симптомдары пайда болмайды.

Қолданылуы

- операциядан кейінгі кезеңде қарқындылығы орташа және күшті жедел ауруды қысқа мерзімдік басу үшін

Емдеу ауруханада ғана басталуы мүмкін. Ең көп емдеу ұзақтығы 2 күн.

Қолдану тәсілі және дозалары

Кеторолды^® бұлшықет ішіне немесе вена ішіне сорғалатып енгізеді. Вена ішіне сорғалата отырып қолданылатын дозалар кем дегенде 15 секунд бойы енгізілуі тиіс. Кеторол^® эпидуральді немесе спинальді енгізу үшін қолданылмайды.

Ауыруды басатын әсерінің басталу уақыты вена ішіне де, сонымен қатар бұлшықет ішіне де жасалатын инъекцияларға ұқсас және шамамен 30 минутты құрайды, ауырудың басылуының ең ұзаққа созылуы бір сағаттан бастап екі сағатқа дейін. Аурудың басылуының орташа әсері төрттен алты сағатқа дейін созылады.

Доза аурудың ауырлық дәрежесіне және пациенттің реакциясына сәйкес реттеледі.

Кеторолактың бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізілетін ұзаққа созылатын көп реттік тәуліктік дозаларын қолдану екі күннен аспауы тиіс, өйткені препаратты ұзағырақ қолдану жағымсыз әсерлердің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Препаратты ұзағырақ кезеңге қолдану жөніндегі ақпарат шектеулі, өйткені пациенттердің көбісі пероральді медициналық препараттарға ауыстырылды немесе ауыруды басатын емдеуді керек еткен жоқ.

Жағымсыз реакциялардың даму ықтималдылығының симптомдары бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт ішінде тиімді ең төмен дозаларды тағайындағанда азаюы мүмкін.

Ересек пациенттерде қолданылуы

Кеторолдың^® ұсынылатын бастапқы дозасы 10 мг құрайды, одан кейін пациенттің қажет етуіне байланысты әрбір төрт-алты сағат сайын 10-нан 30 мг-ге дейін қолданылады. Операциядан кейінгі ерте кезеңде Кеторол^® қажет болғанда әрбір 2 сағат сайын енгізіледі. Тиімді ең аз дозаны енгізген жөн. Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза 90 мг-ден аспауы тиіс. 60 мг доза егде жастағы пациенттерге; және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге, сондай-ақ дене 50 кг-де дейін болатын пациенттерге тағайындалады. Емдеудің ең жоғары ұзақтығы екі күннен аспауы тиіс.

Дене салмағы 50 кг-ден азырақ пациенттерде дозаны төмендеткен жөн.

Апиындық анальгетиктер (мысалы, морфин, петидин) бір мезгілде қолданылуы мүмкін және ауыру өте күшті болған кезде операциядан кейінгі кезеңде ауыруды басатын әсерге тиімді түрде қол жеткізу үшін қажет болуы мүмкін. Кеторолак апиынды рецепторлармен байланыспайды және тыныстың апиындарға байланысты тарылуын және седативтік әсерді күшейтпейді. Кеторолмен бұлшықет ішіне немесе вена ішіне бір мезгілде қолданғанда апиынның тәуліктік дозасы қалыпты қажеттіліктен әдетте аз болады. Дегенмен, апиынның жағымсыз әсерлері, әсіресе бір күндік хирургияда ескерілуі тиіс.

Егде жастағы пациенттерге қолданылуы

Егде жастағы адамдар жағымсыз әсерлердің пайда болуының жоғары қаупіне ұшырайды.

Балалар практикасында қолданылуы

Кеторол^® 16 жасқа дейінгі балаларға қолдануға ұсынылмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған кезде қолданылуы

Бүйрек функциясының орташа және ауыр жеткіліксіздігінде қолдануға болмайды; бүйрек функциясының жеңіл жеткіліксіздігінде доза азайтылуы тиіс (вена ішіне немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 60 мг-ден аспауы тиіс).

Жағымсыз әсерлері

Сирек

- әсіресе егде жастағы адамдарда кейде өліммен аяқталатын асқазанның және 12 елі ішектің ойық жаралы ауруы, ойық жаралар, тесілулер немесе асқазан-ішек жолынан қан кетулер

- жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы/жайсыздығы, мелена, «қою кофе» типті құсу.

- стоматит, ойық жаралы стоматит, кекіру, метеоризм/іштің кебуі, эзофагит, асқазан-ішек жолының ойық жара болуы, ректальді қан кетулер, панкреатит, ауыздың кеберсуі, асқазанның толу сезімі, колиттің және Крон ауруының өршуі

- гастрит.

- желке бұлшықетінің сіресуі, бас ауыру, жүректің айнуы, құсу, қызба немесе кеңістікте бағдардан адасу сияқты симптомдары бар асептикалық менингит (әсіресе бұрыннан аутоиммундық бұзылыстары (жүйелік қызыл жегі, дәнекер тінінің аралас зақымдануы) бар пациенттерде)

- тромбоцитопения (пурпурадан басқа), нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық анемия және гемолиздік анемия.

Кейде

- анафилаксиялық шок, анафилаксияға ұқсас анафилактоидтық реакциялар өліммен аяқталуға әкеп соғуы мүмкін.

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (бронхтың түйілуі, гиперемия, бөртпелер, гипотония, көмейдің ісінуі), олар анамнезінде Квинке ісінуі/ангионевроздық ісіну (шектеулі жедел ісіну) немесе бронхспазмдық реактивтілік (мысалы, демікпе және мұрын полиптері) тіркелген пациенттерде көрініс береді.

- анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

- патологиялық ойлау, депрессия, ұйқысыздық, үрейлі бұзылыс, күйгелектік, психоздық депрессиялық реакциялар, елестеулер, эйфория, зейін қою қабілетінің бұзылуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы және жүйкелердің қозуы/тітіркенуі

- бас ауыру, бас айналу, құрысулар, парестезиялар (кездейсоқ пайда болатын жағымсыз сезімдер ұю, шаншу, күйдіру және т.б.), гиперкинезалар (бұлшықет қызметінің жоғарылауы), дәмнің бұрмалануы.

- бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, несептің жиі шығарылуы, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, несептің іркілуі, олигурия, гемолитико-уремиялық синдром, бүйректік шаншулар, несепте креатинин және калий деңгейлерінің жоғарылауы кеторолактың небары бір дозасынан кейін пайда болуы мүмкін.

- жүрек қағуының жиілеуі, брадикардия, жүрек функциясының жеткіліксіздігі.

- гипертония, гипотония, гематомалар, гиперемия, жабынның бозаруы, операциядан кейінгі жаралардан қан кетулер. Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер коксибтерді (қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды - ЦОГ-2 жоғары селективті тежегіштерін) және кейбір ҚҚСД (әсіресе жоғары дозаларда) пайдалану артериялық тромбоздық асқынулар қаупінің (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) ұлғаюына әкеп соғуы мүмкін екендігін айғақтайды.

- әйел бедеулігі.

- демікпе, ентігу, өкпенің ісінуі, эпистаксис (мұрыннан қан кету)

- гепатит, холестаздық сарғаю, бауыр функциясының жеткіліксіздігі.

Өте сирек

- эксфолиативтік дерматит, макуло-папулезді бөртпе, тері бөртпесі, есекжем, пурпура (геморрагиялық бөртпе), Квинке ісінуі/ ангионевроздық ісіну, тершеңдік, буллезді реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса, экссудативті полиморфтық эритема және терінің жарыққа жоғары сезімталдығы.

- миалгия, функциональді бұзылыс (органикалық зақымданумен емес, атқаратын қызметтерінің жүйкелік және гуморальді бұзылуы себеп болатын).

- көру сезімінің бұрмалануы, көрудің бұзылулары, көру жүйкесінің невриті

- тиннитус (құлақта ұдайы шуылдың сезілуі), естуден айырылу, бас айналу

- полидипсия, астениялық синдром, ісінушілік, инъекция жасалған жерде ауыру және басқа да реакциялар, қызба, кеуденің ауыруы, дімкәстік, қажығыштық.

Зерттеулер/талдаулар деректерінің бұзылулары: қан кету уақытының ұзаруы, қан сарысуында мочевина деңгейінің жоғарылауы, креатинин деңгейінің жоғарылауы, бауырдың функциональді сынамаларының бұзылуы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- Кеторолакқа, немесе оның қосымша заттарына немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарға бұрын аса жоғары сезімталдығы байқалған пациенттерге, сондай-ақ аспириннің немесе басқа простагландин тежегіштерінің синтезі аллергиялық реакцияны туындататын пациенттерге. Мұндай реакцияларға демікпе, риниттер, Квинке ісінуі және аллергиялық бөртпе қамтылады.

- анамнезде демікпе

- 16 жасқа дейінгі балалар

- асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануларының өршу фазасы, асқазан-ішектік қан кетулер, соның ішінде анамнезінде

- қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды қабылдаған кездегі сияқты, Кеторолакты жүрек, бауыр және бүйрек функцияларының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды (айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз)

- бүйрек функциясының орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар (сарысулық креатинині >160 µmol/l) пациенттерге немесе көлемдік дегидратацияға немесе гипогидратацияға сай бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің қаупі бар топтағы пациенттерге

- жүкті кезінде, босану кезінде және лактация кезеңінде

- операция алдында профилактикалық анальгетик ретінде, өйткені қан кетулердің пайда болу қаупіне байланысты операция кезінде тромбоциттердің агрегациясын тежейді

- кеторолак тромбогенезаны тежейді, сондықтан цереброваскулярлық қан кетуге күдіктенген немесе ол айғақталған пациенттерге қолдануға болмайды. Анамнезінде қан жоғалту қаупі жоғары болған операция жасалған немесе гемостазасы жеткіліксіз пациенттерге және қан кету қаупі жоғары пациенттерге, сондай-ақ коагуляцияның бұзылуларын қоса, геморрагиялық диатезі бар пациенттерге

- аз дозалардағы (12 сағат ішінде 2500-5000 бірлік) варфарин мен гепаринді қоса, антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерге

- ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды (іріктеп әсер ететін циклооксигеназа-2 тежегіштерін қоса) уақытша қабылдап жүрген пациенттерге

- инъекцияға арналған кеторолак ерітіндісін құрамында спирт бар болғандықтан, нейроаксильді (эпидуральді немесе интратекальді түрде) қолдануға болмайды

- кеторолакты окспентифилинмен біріктіру

- кеторолакпен және пробеницидпен немесе литий тұздарымен бір мезгілде емдеу

- мұрын полиптерінің толық немесе ішінара синдромы, Квинке ісінуі немесе бронхтың түйілуі бар пациенттерге.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кеторолак адамның плазма ақуыздарымен күшті дәрежеде (орта есеппен 99,2%-ға) байланысатынын көрсетеді, мұндайда байланысу концентрацияларға байланысты емес.

Келесі дәрілік заттарды бірге қолдану ұсынылмайды:

Кеторалакті ASA = АСК (ацетилсалицил қышқылының, аспириннің) негізінде басқа препараттармен немесе, циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСД-мен (қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен) бірге пайдаланбаған жөн, өйткені мұндай жағдайда ҚҚСД әсер етуімен байланысты күрделі жағымсыз құбылыстардың индукциялану қаупі жоғарылауы мүмкін.

Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді, тромбоксанның концентрациясын төмендетеді және қан кету ұзақтығын арттырады. Аспириннің ұзаққа созылған әсерлерінен айырмашылығы, тромбоциттер функциясы қалыпты күйіне кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24-48 сағат ішінде оралады.

Кеторалакты варфарин сияқты антикоагулянттармен біріктіріп қолдануға болмайды, өйткені ҚҚСД мен антикоагулянттарды бірге қолдану коагуляцияға қарсы әсердің күшеюін туындатуы мүмкін.

Зерттеулер кеторолак пен варфарин немесе гепарин арасындағы өзара әрекеттесудің елеулі дәрежесін көрсетпесе де, кеторолакты және гемостазға ықпалын тигізетін емдік препараттарды, соның ішінде антикоагулянттардың (варфариннің) емдік дозаларын, гепариннің профилактикалық төмен дозаларын (әрбір 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстрандарды бір мезгілде қолдану қан кету қаупінің жоғарылығымен байланысты болуы мүмкін.

Қолда бар деректер бойынша, простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттарды пайдаланғанда, плазмада литий концентрациясының артуына әкелетін литийдің бүйректік клиренсінің тежелуі байқалады. Кеторолактың жәрдемімен емдеу кезінде плазмадағы литий концентрацияларының жоғарылау жағдайлары тіркелді.

Пробенецидті қан плазмасында кеторолак концентрациясының және оның жартылай ыдырау кезеңінің артуына байланысты, кеторолакпен бір мезгілде қолданбаған жөн.

ҚҚСД-ні мифепристонды қолданғаннан кейін сегізінші-он екінші күндері ішінде пайдаланбаған жөн, өйткені ҚҚСД мифепристонның әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

Кеторолакты окспентифиллинмен бір мезгілде қолданған кезде, қан кетуге жоғары бейімділік пайда болады.

Кеторолакпен бірге қолдануларды сақтықпен қолданған жөн:

Барлық ҚҚСД сияқты, препаратты кортикостероидтармен бірге қолданғанда, асқазан-ішек жолында ойық жаралардың немесе қан кетулердің даму қаупінің жоғары болуына байланысты, сақтық танытқан жөн.

Антитромбоцитарлық агенттер және серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштер (SSRI=СКҚСТ) ҚҚСД-мен бірігетін жағдайларда асқазан-ішек қан кетулерінің дамуының жоғары қаупі болады (Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).

Әдебиеттік деректер бойынша, простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттар метотрексаттың клиренсін төмендетеді, және осылайша, оның уыттылығын арттыруы мүмкін.

Кеторолак трометамині дигоксиннің ақуыздармен байланысуына ықпалын тигізбейді. Іn vitro зерттеулер салицилаттың емдік концентрацияларында (300 мкг / мл), кеторолактың байланысуы шамамен 99,2%-дан 97,5%-ға дейін төмендейтінін көрсетті, ол қан плазмасында байланыспаған кеторолак концентрациясының есеппен екі есе артуы болып табылады. Дигоксиннің, варфариннің, ибупрофеннің, напроксеннің, пироксикамның, ацетаминофеннің (парацетамолдың), фенитоиннің және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолактың ақуыздармен байланысуына ықпалын тигізбейді.

Несеп жүргізетін дәрілермен бірге қолдану диурездік әсерінің төмендеуіне және ҚҚСД нефроуыттылығының даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Барлық ҚҚСД сияқты, препаратты циклоспоринді қатарластыра қолданғанда, нефроуыттылықтың даму қаупінің жоғарылығына байланысты, сақтықпен қолданған жөн.

ҚҚСД-ні такролимуспен бірге қолданған жағдайда нефроуыттылықтың дамуының ықтимал қаупі де бар.

ҚҚСД диуретиктердің және гипертензияға қарсы дәрілік заттардың әсерін төмендетуі мүмкін. ACE = АӨФ (ангиотензинөзгертуші фермент) тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін ҚҚСД-мен біріктіріп қолданғанда әдеттегідей қайтымды болатын бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданған пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде) жоғарылауы мүмкін.

Демек, дәрілік заттарды біріктіру әсіресе егде жастағы адамдарда сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс. Пациенттерге дозалар тиісінше (мүмкіндігінше барынша дәл) есептелуі тиіс, мұндайда қатар жүретін емнің басында және кейінгі кезеңдерде мезгіл-мезгіл бүйрек функциясына мониторинг жүргізуге көңіл бөлген жөн.

Жүрек гликозидтерімен бірге қолданғанда ҚҚСД жүрек функциясының жеткіліксіздігін өршітуі, GFR = ШСЖ (шумақтық сүзілу жылдамдығын) төмендетуі және плазмадағы жүрек гликозидтерінің деңгейін арттыруы мүмкін.

Кеторолак қатар жүргізілетін апиындық анальгезияның, ол операциядан кейінгі ауыруды жеңілдету үшін қолданылған кезде, қажеттілігін азайтатынын көрсетті.

Жануарлардан алынған деректер ҚҚСД хинолонды қатардың антибиотиктерін қолданумен байланысты құрысулардың даму қаупін арттыруы мүмкін екендігін көрсетті. Бір мезгілде ҚҚСД және хинолондарды қабылдап жүрген пациенттерде құрысулардың дамуының жоғары қаупі пайда болуы мүмкін.

ҚҚСД-ні зидовудинмен бірге қолдану гематологиялық уыттылық қаупін арттырады. Зидовудинмен және ибупрофенмен бір мезгілде ем қабылдап жүрген HIV (+) = АИТВ-оң гемофиликтерде гемартроз (буындардың қуыстарында қанның жиналуы) және гематомалар қаупінің ұлғайғанын айғақтайтын деректер бар.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: препаратты бронх демікпесінде, холециститте, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінде, артериялық гипертензияда, бүйрек функциясының бұзылуларында (плазма креатинині 50 мг/л-ден төмен), холестазда, белсенді гепатитте, сепсисте, жүйелік қызыл жегіде, мұрынның және мұрын-жұтқыншақтың шырышты қабықтарының полипінде, 65 жастан асқан пациенттерге тағайындаған жөн.

Препараттың тромбоциттердің агрегациясына ықпалының 24-48 сағат бойы сақталатынын ескерген жөн.

Жүрек-қантамыр жүйесі және цереброваскулярлық әсерлер, бүйрек және бауыр тарапынан бұзылулар

Бүйрек простагландиндері бүйректік перфузияны қамтамасыз етуде демеуші рөл атқарған кезде, қан көлемінің және/немесе бүйректік қан ағысының азаюына әкелетін жағдайдағы пациентерге препаратты сақтықпен тағайындайды. Осы пациенттерде бүйрек функциясын бақылау қажет. Пациентте нормоволемия басталмай тұрғанда қан көлемінің азаюын түзеткен және қан сарысуындағы мочевина мен креатинин мөлшерін, сондай-ақ шығарылатын несеп көлемін мұқият бақылаған жөн.

Қазіргі таңда кеторолактың осындай қаупіне баға беру үшін жеткілікті ақпараттар жоқ. Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі, жүректің диагностикаланған ишемиялық ауруы, шеткері артериялар аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттер дәрігердің қарауында болуы тиіс.

Гиповолемия бүйрек тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттырады. Қажет болғанда кеторолакты есірткілік анальгетиктермен біріктіріп тағайындауға болады.

Кеторолакты парацетамолмен бір мезгілде 5 күннен артық пайдалану ұсынылмайды.

ҚҚСП-гастропатияның даму қаупін төмендету үшін антацидтік дәрілік заттар, мизопростол, омепразол тағайындалады.

Қанның ұюы бұзылған науқастарға препаратты тромбоциттер саны ұдайы бақыланғанда ғана тағайындайды; әсіресе операциядан кейінгі кезеңде маңызды және гемостазды мұқият бақылауды қажет етеді.

Пациентте нормоволемия басталмай тұрғанда қан көлемінің азаюын түзеткен және қан сарысуындағы мочевина мен креатинин мөлшерін, сондай-ақ шығарылатын несеп көлемін мұқият бақылаған жөн.

Сұйықтықтың іркілуі және ісінулер

Кеторолакты қолдану кезінде сұйықтықтың іркілуі және ісіну жөнінде мәлімделді, сондықтан оны жүрек декомпенсациясы, артериялық гипертензиясы немесе осыған ұқсас жағдайлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Метотрексатты бір мезгілде қолдануды сақтықпен жүргізу ұсынылады, өйткені простагландин синтезін баяулататын кейбір препараттар метотрексаттың клиренсін азайтты және оның уыттылығын күшейтті.

Асқазан-ішектік ойық жаралар, қан кетулер және тесілу

65 жастан үлкен пациенттерде ҚҚСП-пен бірге қолданғанда:

- өлімге әкеп соғуы мүмкін асқазан-ішектік ойық жаралар, қан кетулер және тесілулер пайда болуы мүмкін (жағымсыз реакциялардың сипаты дозаларына байланысты болады).

Егде жастағы пациенттерде емдеуді жеткілікті ең аз дозадан бастаған жөн. Мұндай пациенттер үшін, сондай-ақ аспиринді аз дозада немесе асқазан-ішек жолының қаупін арттыруы мүмкін басқа препараттарды бір мезгілде қабылдауды керек ететін пациенттер үшін цитопротекторлармен (мыс. мизопростол немесе протонды помпа тежегіштері) біріктірілген ем тағайындалуы тиіс.

Асқазан-ішектік қан кетудің осы реакциясы қабынуға қарсы стероидты емес барлық препараттарға тән болып табылады. Егде жастағы пациенттерде кеторолактың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі жоғары болатындықтан және плазмалық клиренсі азаятындықтан, дозалар арасындағы аралықтың ұзағырақ болғаны жөн.

Қабынуға қарсы стериодты емес препараттарды анамнезінде ішектің қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Анамнезінде асқазан-ішек уыттылығы бар, әсіресе егде жастағы пациенттерге емдеудің бастапқы сатыларында болатын әдеттегідей емес барлық құрсақішілік симптомдар (әсіресе асқазан-ішектік қан кетулер) жөнінде айтылуы тиіс. Вена ішіне кеторолак қабылдап жүрген пациенттерде асқазан-ішектік қан кетулер немесе ойық жаралар пайда болған кезде, емдеу тоқтатылуы тиіс.

Ойық жараның немесе қан кетулердің пайда болу қаупін арттыратын пероральді түрде қолданылатын кортикостероидтар, серотонинді кері қармап қалатын жеке тежегіштер сияқты препараттарды немесе аспирин сияқты антитромбоцитарлы препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге сақтық шараларын қолдану ұсынылады.

Клиникалық тұрғыдан күрделі асқазан-ішектік қан кетулердің пайда болу қаупі препараттың дозасына байланысты болады. Бұл әсіресе вена ішіне кеторолактың 60 мг-ден көбірек тәуліктік дозасын қабылдап жүрген егде жастағы пациенттерге қатысты. Анамнездегі ойық жара ауруы кеторолакпен емді қолдану кезінде күрделі асқазан-ішектік асқынулардың пайда болу мүмкіндігін арттырады.

Варфарин сияқты антикогагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерге кеторолакты пайдалануға болмайды.

Гематологиялық әсерлері

Коагуляциясы бұзылған пациенттер кеторалакты қабылдамағаны жөн. Антикоагулянттық емді және кеторолакты бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер қан кетулердің пайда болу қаупі бар топқа жатады. Кеторолакты және профилактикалық төмен дозадағы гепаринді (әрбір 12 сағат сайын 2500 - 5000 бірлік), сондай-ақ декстранды бір мезгілде қолдану әбден зерттелген жоқ, бұл да қан кетудің пайда болу ықтималдылығының жоғарылығына себеп болуы мүмкін. Антикоагулянттарды қабылдап жүрген немесе төмен дозалы гепарин қабылдайтын пациенттерге кеторолакты қолданбаған жөн. Гемостазға жағымсыз ықпалы бар басқа препараттарды қабылдап жүрген пациенттер, егер кеторолак қолданылып жүрсе, бақылауда болуы тиіс.Кеторолак тромбоциттердің агрегациясын тежейді және қан кету уақытын ұзартады. Қанның ұюы қалыпты пациенттерде коагуляция уақыты артады, бірақ 2-11 мин. қалып шегінде. Аспиринді қолданудан ұзаққа созылатын әсерден айырмашылығы, тромбоцитарлық функция кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24-48 сағат ішінде қалпына оралады.

Кеторолак қан кетудің пайда болу қаупі үлкен операция жасалған немесе аяқталмаған гемостазы бар пациенттерге қолданылмауы тиіс. Гемостаздың ауытқуына жол берілмейтін жағдайларда, мысалы, косметикалық немесе бір күндік хирургияда, простата резекциясында немесе тонзилэктомияда аса сақтық танытқан жөн.

Тері реакциялары

Кеторалакпен емдеу тері бөртпелері, шырышты қабықтың зақымданулары немесе препаратқа аса жоғары сезімталдықтың басқа белгілері алғаш көрініс берген кезде тоқтатылуы тиіс. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданумен байланысты күрделі тері реакциялары өте сирек көрініс берді, олардың кейбіреулері, эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, өліммен аяқталды.

Жүйелік қызыл жегі және Шарп синдромы

Жүйелік қызыл жегісі және Шарп синдромы бар пациенттер асептикалық менингиттің пайда болу қаупінің тобына жатады.

Кардиоваскулярлық патологияларда және шеткері ісінулерде натрийдің/сұйықтықтың іркілуі

Анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн, өйткені қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емдеуге байланысты сұйықтықтың іркілуі және ісінушілік жөнінде мәлімдемелер бар.

Сұйықтықтың іркілуі, артериялық гипертензия және шеткері ісіну, кеторолакты қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдап жүрген кейбір пациенттерде байқалды, сондықтан бұл препаратты жүрек функциясының жеткіліксіздігі, артериялық гипертензиясы немесе ұқсас патологиялары бар пациенттер сақтықпен қабылдағаны жөн.

Препараттың кардиоваскулярлық және цереброваскулярлық әсері

Анамнезінде гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының жеңіл және орташа іркілген жеткіліксіздігі бар пациенттерде тиісті мониторинг жүргізу және қабынуға қарсы стероидты препараттарды қабылдау салдарынан сұйықтықтың іркілуі және ісінушілігі жөнінде кеңестер беру қажет.

Коксибтерді немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (әсіресе жоғары дозаларда) пайдалану артериялық тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфарктісінің немесе инсульттің) пайда болу қаупінің аздап жоғарылауына себеп болуы мүмкін. Клиникалық зерттеу және эпидемиологиялық деректер кеторолактың миокард инфарктісі немесе инсульт сияқты тромбоздық асқынулар санын арттыратыны айғақталды.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі, жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткері артериялық ауруы және/немесе цереброваскулярлық бұзылысы бар пациенттер кеторолакты мұқият тексерілуден кейін ғана қабылдауы тиіс. Осындай шешім кардиоваскулярлы аурулардың (мыс. гипертензияда, гиперлипидемияда, қант диабетінде және шылым шеккенде) пайда болуының қауіп факторлары бар пациенттерде емдеуді бастағанға дейін қабылдануы тиіс.

Кардиоваскулярлық бұзылулар, бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары

Бүйректік простагландиндер бүйрек перфузиясын демеуде демеуші рөл атқаратын қан көлемінің және/немесе бүйректік қан ағысының төмендеуіне себеп болатын патологиясы бар пациенттерде сақтықпен тағайындау қажет. Мұндай пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану препарат дозасына байланысты болуы мүмкін, бүйректік простагландин құрылымының әлсізденуіне себеп болуы және бүйрек функциясының айқын жеткіліксіздігіне түрткі болуы мүмкін.Осындай реакцияның үлкен қаупіне қан жоғалту немесе күшті сусыздану салдарынан жүдеген пациенттер, бүйрек функциясы бұзылған, жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар, бауыр функциясы бұзылған пациенттер, егде жастағы адамдар және диуретик қабылдап жүрген пациенттер ұшырайды. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылаған жөн. Әдетте қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емдеуді тоқтатқаннан кейін сауығу басталады. Операция кезінде гиповолемияны туындататын жоғалған сұйықтықты/қанды қалпына келтірудің бұзылуы бүйрек дисфункциясына себеп болуы мүмкін, ол өз кезегінде кеторолакты қолданған кезде күшеюі мүмкін. Осылайша, дегидратация түзетілуі тиіс және осы көрсеткіштер қалыпқа келгенше сарысулық мочевинаны және креатининді, диурезді маманның қатаң бақылау керектігі ұсынылады.Бүйректік диализде жүрген пациенттерде кеторолак клиренсі қалыпты көрсеткіштің шамамен жартысына дейіні азайды және жартылай шығарылуының уақытша кезеңі шамамен 3 есе артты.

Бүйрекке әсері

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттардағы сияқты, кеторолак бүйрек функциясы бұзылған немесе анамнезінде бүйрек аурулары бар пациенттерге сақтықпен қолданылуы тиіс, өйткені ол простагландин синтезінің күшті әсер ететін тежегіші болып табылады. Сақтық танытқан жөн, өйткені бүйректік простагландиндер бүйрек перфузиясын демеуде демеуші рөл атқаратын айналымдағы қан көлемінің және/немесе бүйректік қан ағысының азаюын туындататын патологиясы бар пациенттерде кеторолакты және қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды қолданған кезде нефроуыттылық байқалды.

Мұндай пациенттерде кеторолакты және қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды қолдану дозалануына, простагландиннің бүйректік формацияға түрткі болуына байланысты болуы мүмкін бүйрек функциясының айқын жеткіліксіздігін немесе бүйрек функциясының орны толтырылмаған жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Осындай реакцияның пайда болуының үлкен қаупі барларға бүйрек функциясы бұзылған, гиповолемиясы, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, бауыр дисфункциясы бар, сондай-ақ диуретиктер қабылдап жүрген пациенттер және егде жастағы адамдар жатады. Кеторолакты немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін әдетте сауығу басталады.

Сондай-ақ простагландин синтезін баяулататын басқа препараттардағы сияқты, препараттың бір дозасын қолданудан кейін пайда болуы мүмкін кеторолак трометамолын қолдану аясында сарысулық мочевинаның, креатининнің және калийдің жоғарылағаны жөнінде мәлімделді.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер:

Кеторолак және оның метаболиттері ең алдымен бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылулары бар (сарысулық креатинин 160 мкмоль/л-ден көбірек) пациенттердің кеторалакты қабылдауына болмайды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер кеторолактың азайтылған дозасын (бұлшықет ішіне немесе вена ішіне тәулігіне 60 мг-ден аспайтын) қабылдауы керек және олардың бүйректік жағдайы дәрігердің ұдайы бақылауында болуы тиіс.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге пайдаланылуы:

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде цирроз салдарынан кеторолактың клиренсінде немесе жартылай шығарылуының ақырғы кезеңінде клиникалық тұрғыдан маңызды ешқандай өзгерістер байқалған жоқ.

Бауыр функциясының бір немесе одан көбірек көрсеткіштерінің шектеулі жоғарылауы көрініс беруі мүмкін. Бұл бұзылулар өтпелі болуы мүмкін, өзгеріссіз қалуы да мүмкін немесе емнің созылуымен бірге өршуі мүмкін. Қан сарысуының аланин-аминотрансферазасының немесе аспартатаминотрансферазаның елеулі (қалыптан 3 есе жоғары) жоғарылауыбақыланатын клиникалық сынақтарда пациенттердің 1%-дан азында көрініс берді. Бауыр ауруларымен байланысты дамыған клиникалық белгілерде немесе симптомдарда, немесе аурудың жүйелік көріністері пайда болғанда кеторолак қабылдауды тоқтатқан жөн.

Анафилаксиялық (анафилактоидтық) реакциялар

Анафилаксиялық реакциялар (анафилаксияны, бронхтың түйілуін, гиперемияны, бөртпелерді, гипотонияны, ларингеальді ісінуді және Квинке ісінуін қоса, бірақ бұлармен шектелмейді) анамнезінде аспиринге, қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттарға немесе вена ішіне енгізілетін кеторолакқа аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде де, сонымен қатар мұндай анамнезсіз пациенттерде де көрініс беруі мүмкін. Мұндай құбылыстар анамнезінде Квинке ісінуі, бронхоспазмдық реактивтілігі (мысалы, демікпесі) немесе мұрын полиптері бар пациенттерде де көрініс беруі мүмкін. Анафилаксия сияқты анафилактоидтық реакциялар өліммен аяқталуы мүмкін. Осылайша, кеторолак анамнезінде демікпесі бар пациенттерге, сондай-ақ мұрын полиптерінің айқын білінетін немесе ішінара синдромы, Квинке ісінуі және бронхтың түйілулері бар пациенттерге де қолданылмауы тиіс.

Сақтық шаралары және ұрпақ өрбіту функциясына ықпалы

Кеторалакты пайдалану, циклооксигеназ/простагландин синтезін баяулататын басқа препараттар сияқты, ұрпақ өрбіту функциясын бұзуы мүмкін және жүкті болуды жоспарлап жүрген, ұрықтануға қатысты қиындықтары бар немесе ұрпақ өрбіту функциясына қатысты зерттеуден өтіп жүрген әйелдерге қолдану ұсынылмайды.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Кеторолакты қолданған кезде науқастардың едәуір бөлігінде орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер (ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру) дамитын болғандықтан, зейін қоюды және реакция шапшаңдығын қажет ететін жұмыстарды (автокөлік жүргізу, механизмдермен жұмыс жасау) орындауға жол бермеу ұсынылады.

Дәрілік препараттарды шамадан тыс пайдалану және оған тәуелділік

Кеторолак тәуелділікті туындатпайды. Препаратты тоқтатумен байланысты симптомдар кеторолакты вена ішіне қолдануды күрт тоқтатудан кейін де байқалған жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: 5 күн бойына қолданылатын кеторолак трометаминді 360 мг тәуліктік дозада бақыланатын (ұсынылатын дозадан үш есеге артатын) артық дозалану кезінде абдоминальді ауырулар, жүректің айнуы, құсу, асқазанның және он екі елі ішектің пептикалық ойық жарасы, эрозиялық гастрит, бүйрек функциясының бұзылуы, метаболизмдік ацидоз байқалуы мүмкін, дозаны әдейі арттырғаннан кейін пайда болады.

Емі: асқазанды шаю, адсорбенттерді (белсендірілген көмір) қабылдау, симптоматикалық емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қызыл нүктесі және қызыл түсті сақинасы бар, янтарь түсті шыныдан жасалған ампулаларға 1 мл препараттан құйылған. Ампулаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылған.

Поливинилхлоридті үлбірден және лакталған баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 10 ампуладан картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ⁰С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Дәріханалар

Қалалар