Мерказолил № 100 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Саудалық атауы

Мерказолил-Здоровье

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тиамазол

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 5 мг тиамазол (метимазол),

қосымша заттар: картоп крахмалы, кальций стеараты,қант-рафинад, тальк.

Сипаттамасы

Беті тегіс және ойығы бар, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін гормональді препараттар, жыныс гормондарын жәнеинсулиндерді қоспағанда. Қалқанша без ауруларын емдеуге арналған препараттар. Антитиреоидты препараттар. Құрамында күкірт бар имидазол туындылары. Тиамазол.

АТХ кодыН03ВВ02

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік сіңеді. Биожетімділігі 93% құрайды. Қандағы ең жоғарғы концентрациясына 40-80 минуттан соң жетеді. Қан ақуыздармен іс жүзінде байланыспайды. Қалқанша безде жинақталады. Қалқанша безде, бауыр мен бүйректе баяу метаболизденеді, осыған байланысты фармакокинетикалық қисық астында плато түзіледі, ол бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы сақталады. Фармакокинетикалықпараметрлердің қалқанша бездің функционалдық жағдайына тәуелділігі айқындалмаған. Емшек сүтіне өтеді және ондағы концентрациясы қандағы сәйкес концентрацияға жетуі мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде ұзаққа созылады. Метаболиттер түрінде және өзгермеген түрде бүйрекпен (24 сағат ішінде 70%) және өтпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Антитиреоидты дәрі, тироксин (Т₄) және трийодтиронин (Т₃) – қалқанша без гормондарының түзілуін тежейді, қалқанша без жасушалары ыдырауынан кейін (радиоактивті йодпен емдеуден кейін немесе тиреоиодит кезінде) гормондар босап шығуы салдарынан тиреотоксикоздың даму жағдайларын қоспағанда, тиреотоксикоздың симптоматикалық емін жүргізуге мүмкіндік береді.

Тиреостатикалық әсердің механизмі қалқанша без тиреоидты гормондарының йодталуына қатысатын пероксидаза ферментібелсенділігін тежеуге негізделген, бұл олардың синтезі бәсеңдеуіне әкеледі. Бұрын синтезделген тиреоидты гормондар секрециясына әсер етпейді, сондықтан препарат әсерімен қанда тироксин мен трийодтиронин концентрациясының төмендеуі алдында латентті кезең болады.

Препарат қалқанша безде метаболизмдік үдерістерді қалпына келтіреді, организмде негізгі метаболизмдік алмасуды төмендетеді (қалқанша бездің гиперфункциясы кезінде жоғарылаған), қалқанша безден йодидтердің шығарылуын жылдамдатады, синтездің реципрокты белсенділігін және тиреотропты гормонның гипофизбен шығарылуын арттырады.

Қолданылуы

- тиреотоксикозда

- тиреотоксикозды хирургиялық емдеуге даярлауда

- тиреотоксикозды радиоактивті йодпен емдеуге даярлауда

- радиоактивті йод әсерінің латентті кезеңіндегі емдеуде (радиоактивті йодтың әсері басталғанға дейін 4-6 ай бойы)

- ерекше жағдайларда тиреотоксикозды демеуші ем ұзақ жүргізілгенде, пациенттің жалпы жағдайы немесе басқа да жеке себептер радикалдық ем жүргізуге мүмкіндік бермегенде

- анамнезде латентті тиреотоксикоз, автономды аденома немесе тиреотоксикоз болғанда йод препараттарын (құрамында йод бар рентгенконтрастылы препараттарды қоса) тағайындаған кезде тиреотоксикоз профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тамақтанудан кейін, шайнамай, жеткілікті сұйықтық мөлшерімен ішуге тағайындайды. Бастапқы және демеуші доза әр науқасқа жеке белгіленеді. Тәуліктік дозаны бір рет қабылдауға тағайындап немесе 2–3 реттік дозаға бөледі. Емдеудің басында бір реттік дозаны бірдей уақыт аралығымен күні бойы қабылдайды. Демеуші дозаны таңғы астан кейін 1 рет қабылдау керек.

Ересектер

Тиреотоксикоз

Аурудың ауырлық дәрежесіне байланысты препаратты 10-40 мг (2-8 таблетка) тәуліктік дозада тағайындайды. Қалқанша без функциясы қалпына келгеннен кейін (әдетте 3-8 аптадан кейін) тәулігіне 5-20 мг (1-4 таблетка) демеуші дозаны қабылдауға көшеді. Емдеу ұзақтығы6 айдан 2 жылға (орташа алғанда – 1 жыл) дейінді құрайды. Ремиссия кезеңін ұзарту мүмкіндігі емдеу ұзақтығына байланысты.

Тиреотоксикозды хирургиялық емдеуге даярлық

Жоспарланғаноперацияға дейінгі 3-4 апта ішінде (жекелеген жағдайларда препаратты қолдануды ертерек бастайды) эутиреоидты жағдайға жеткенге дейін тәуліктік 20-40 мг (4-8 таблетка) дозада тағайындайды және операцияға дейін 1 күн бұрын қабылдауды тоқтатады. Операцияға дейінгі соңғы 10 күн кезеңінде хирург қосымша қалқанша без тіндерін бекітуге йод препараттарын тағайындай алады.

Тиреотоксикозды радиоактивті йодпен емдеуге дайындық

Эутироидты күйге жеткенше 20-40 мг(4-8 таблетка) тәуліктік дозада тағайындайды. Тиомочевина туындылары сәулемен емдеуге қатысты қалқанша без тіндерінің сезімталдығын төмендетуі мүмкін.

Радиоактивтійодтың әсер етуі латентті кезеңінде емдеу

Аурудың ауырлық дәрежесіне қарай радиоактивті йодтың әсері басталғанға дейін препаратты 5-20 мг (1-4 таблетка) тәуліктік дозада тағайындайды.

Тиреотоксикозды ұзақ демеуші емдеуде

Ең төменгі тиімді доза – тәулігіне 2,5-10 мг, қажет болғанда левотироксинді қосымша тағайындауға болады. 2,5 мг дозада тағайындау қажет болғанда препаратты тиісті дозамен қолдану керек.

Анамнезде латентті тиреотоксикоз, автономды аденомалар немесе тиреотоксикоз болған кезде йод препараттарын тағайындағанда (құрамында йод бар рентгеноконтрастылы дәрілерді қолдану жағдайларын қоса) тиреотоксикоздың профилактикасы

Препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 10-20 мг (2-4 таблетка) құрайды және 1 г перхлорат 10 күн бойы күнделікті құрамында йод бар дәрілерді қабылдар алдында.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дәрігердің мұқият қадағалауымен препараттың ең төменгі тиімді дозасын тағайындайды.

Трахея тарылуы және қалқанша без мөлшерінің едәуір ұлғаюымен пациенттер

Қысқа мерзім ішінде қолданады, өйткені препаратты ұзақ қолдану қалқанша без мөлшерінің ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Балалар

3-тен 17 жасқа дейінгі балаларға препаратты бастапқы дозада тәулігіне 0,3-0,5 мг/кг дене салмағына тағайындайды. Демеуші доза тәулігіне дене салмағына 0,2-0,3 мг/кг құрайды. Қажет болғанда қосымша левотироксин тағайындайды. Дозасы мен емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер жекелей айқындайды.

Жағымсыз әсерлері

Көптеген жағымсыз әсерлер дозаға тәуелді және емдеудің алғашқы 4-8 аптасында туындайды. Жағымсыз әсерлер дамығанда препарат дозасын азайтады немесе оны қабылдауды тоқтатады.

Қан жүйесі және лимфа жүйесі тарапынан

Жиі емес

- лейкопения, агранулоцитоз

Сирек

- апластикалық анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Өте сирек

- жайылған лимфаденопатия

Жүйке жүйесі тарапынан

Сирек

- бас ауыру, бас айналу

Өте сирек

- неврит, полинейропатия

Ас қорыту жолы тарапынан

Жиі

- жүрек айну, құсу

Сирек

- дәм сезінудің қайтымды өзгеруі (дисгевзия, агевзия)

Өте сирек

- сілекей безінің жедел қабынуы

Тері және тері асты шелі қабаты тарапынан

Өте жиі

- емдеуді жалғастырғанда басылатын қышыну, гиперемия, тері бөртпесі, есекжем

Өте сирек

- ауыр дәрежедегі дерматит

Тірек-қимыл және дәнекер тіндер тарапынан

Өте сирек

- артралгия, біртіндеп, кейде тіптен клиникалық симптомдары жоқ спецификалық артритті емдеуден кейін бірнеше аптадан соң дамитын

Эндокриндік бұзылулар

Жиі

- гипотиреоз, қалқанша без гиперплазиясы, қызба;

Сирек

- қанда глюкоза концентрациясының күрт төмендеуімен инсулиндік аутоиммунды синдром

Зат алмасу, метаболизм тарапынан бұзылулар

Жиі

- дене салмағының артуы (гипертиреоз кезінде энергияның патологиялық жоғарылаған шығынын төмендету есебінен, энергия алмасудың қалпына түсуін дәлелдейді)

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан

Өте сирек

- бауыр функциясының бұзылуы, холестаздық сарғаю, уытты гепатит

Жиілігі белгісіз

- жедел панкреатит

Басқалар

Жиі

• әлсіздік

Сирек

- қалқанша без қанағыштығының операциядан кейін ұлғаюы

- дене температурасының көтерілуі

Өте сирек

- жүйелі қызыл жегі

- нефрит

- алопеция

- Квинке ісінуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа, тиомочевина туындыларына және/немесе препараттың басқа да компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық

- агранулоцитоз

- карбимазолмен немесе тиамазолмен ертеректе емдеу жүргізгенде сүйек кемігінің зақымдануы

- гранулоцитопения(оның ішінде анамнезде)

- емді бастар алдындағы холестаз

- жүктілік кезінде тиамазолмен және тиреоидты гормондармен біріктіре емдеу

- анамнезінде тиамазолды немесе карбималозды қолданғаннан кейін жедел панкреатит

- бала емізу кезеңі

- 3 жасқа дейінгі балалар

Мерказолил-Здоровье бір мезгілде амидопиринмен және оның аналогтарымен, сульфаниламидтермен қолданғанда лейкопения даму қаупі артады. Препараттың тиімділігі организмде йод жеткіліксіздігін арттырады, литий препараттары, β-адреноблокаторлар (әсіресе субтотальді тиреоидэктомияға дайындық кезеңінде), резерпин, амиодарон, гентамицин йодтың (калий йодиді, йод) шамадан артық болуын төмендетеді.

Препарат сәулемен емдеуге қалқанша без тінінің сезімталдығын, антикоагулянттар (кумарин, индандион туындылары) тиімділігін төмендетеді, β-блокаторлар клиренсін жоғарылатады.

Лейкоген және фолий қышқылымен бір мезгілде қолданғанда лейкопенияның даму қаупі азаяды.

Тиреотоксикоз кезінде дәрілік заттардың метаболизмі мен сыртқа шығарылуы жылдамдайтынын, ал қалқанша без функциясын қалпына келтіру дозалау режимін түзетуді қажет етуі мүмкін екендігін ескерген жөн. Эутиреоидтық күйге жеткеннен кейін тиреотоксикозды емдеу үшін Мерказолил-Здоровье қабылдап жүрген пациенттерде бір мезгілде қабылданатын препараттардың дозасын өзгерту: жүрек гликозидтері, аминофиллин дозасын азайту; варфарин және басқа антикоагулянттар (кумарин және индандион туындылары) дозасын арттыру қажет болуы ықтимал.

Амиодаронмен бір мезгілде тағайындағанда Мерказолил-Здоровье дозасын төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін.

Қалқанша без өлшемінің едәуір ұлғаюы мен трахея тарылуы бар пациенттер препаратты сақтықпен және барынша қысқа кезең ішінде қолданғандары дұрыс.

Емді бастар алдында агранулоцитоз симптомдарына (стоматит, фарингит, жоғары дене температурасы) ерекше көңіл аудару қажет. Жоғарыда аталғансимптомдардың кез келгені дамыған жағдайда, әсіресе емдеудің 1-ші аптасында, препарат қабылдауды тоқтату және қан талдауын жүргізу үшін дереу дәрігерге қаралу керек.

Өте жоғары дозалар қабылдаудан кейін организмде препарат шамасының артық болуы субклиникалық/клиникалық гипотиреоз дамуына немесе тиреотропты гормон деңгейінің жоғарылауы есебінен қалқанша без өлшемінің ұлғаюына әкелуі мүмкін. Сондықтан препарат дозасын қызметі қалыпты қалқанша без метаболизмі жағдайына жеткеннен кейін азайтқан жөн және қосымша левотироксин тағайындау керек.

Көз алмасының эндокриндік патологиясының байқалуы немесе нашарлауы тиреоидты ауруларда тағайындалған емдеу курсына байланысты емес. Емдеу курсы дұрыс жүргізілген кезде мұндай асқынулар емдеу режимін өзгертудің себебі (антитиреоидты дәрілік заттар, операция, радиотерапия) және жағымсыз реакция болып табылмайды.

Антитиреоидты емдеу курсы жүргізілгеннен кейін бірлі-жарым жағдайларда қандай болсын қосымша шараларсыз кешеуілдеген гипотиреоз байқалуы мүмкін. Бұл препаратқа жағымсыз реакция емес, негізгі аурудан туындаған қалқанша без паренхимасындағы қабыну және деструктивті үдерістер нәтижесі.

Қант диабеті бар пациенттер препарат құрамында қант-рафинад бар екендігін ескергендері жөн.

Емдеуді мерзімінен бұрын тоқтату аурудың қайталануына әкелуі мүмкін.

Тиамазол немесе карбимазол қабылдаған пациенттерде жедел панкреатиттіңпайда болуына қатысты деректер бар. Жедел панкреатитпайда болған жағдайда тиамазолды қолдануды бірден тоқтату керек.Ертеректе тиамазолды немесе карбимазолды қабылдағаннан кейін жедел панкреатит дамыған пациенттерге тиамазолды тағайындауға болмайды. Осы дәрілік заттарды қайта қабылдау ұстамаға дейінгі уақытты азайтып, жедел панкреатиттіңрецидивін туындатуы мүмкін.

Репродуктивті жастағы әйелдер емделу кезінде контрацепцияның тиімді әдісін қолдануы керек.

Тиамазол жүктілік кезінде тек пайда/қауіп арақатынасы нақты бағаланғаннан кейін және тиреоидты гормондарды қосымша тағайындамай, ең төменгі тиімді дозада тағайындалуы керек. Егер тиамазол жүктілік кезінде қолданылса, ананы, шарананы және нәрестені мұқият медициналық бақылау қажет (“Жүктілі жәнелактация кезеңі” бөлімін қара).

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктіліктің алғышқы триместрінде жоғары дозада тиамазолды қабылдағаннан кейінтерінің туа біткен аплазиясы (бірнеше аптадан соң ақау өздігінен жазылған), бет-жақ сүйегінің даму ақауы (хоан атрезиясы, бет дисморфизмі), экзомфалоз, өңеш атрезиясы, омфалды-мезентериальді түтік және қарынша аралық қалқа аномалиясы, емшек ұшының гипоплазиясы секілді туа біткен аномалияның дамығаны туралы жекелеген хабарлар да, клиникалық зерттеулердің деректері де бар, сондай-ақ ақыл-ой және қимыл-қозғалыс дамуының кідіруі байқалған, бұл жүктіліктің алғашқы апталарында тиамазолды жоғары дозада қабылдаумен байланыстырылады.

Алайда, тиамазолдың пренатальді әсерінің бірнеше жағдайларының зерттеулерінде морфологиялық дамудың бұзылуы байқалмады және гипотиреоздың дамуына немесе балалардың физикалық және ақыл-ойының дамуына препараттың әсері расталмады.

Жүктілік кезінде күтілетін емнің әсері шаранаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін өте қажет жағдайда ғана, препарат қолданылуы мүмкін. Мұндай жағдайда препаратты қалыптың ең жоғарғы шегінде қалқанша без гормондары деңгейін демеуге мүмкіндік болатын ең аз тиімді дозада тағайындайды. Жоғарғы доза шарананың зобтың және гипотериоздың пайда болуын туғызуы мүмкін.

Лактация кезеңінде тиреотоксикозды емдеу қажет болғанда жаңа туған нәрестелерде қалқанша без функциясын бақылай отырып, ең төменгі дозада (тәулігіне 10 мг аспайтын) жалғастыруға болады, өйткенітиамазол емшек сүтіне өтеді, бұл нәрестелерде гипотиреоздың даму қаупін туындатуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралын басқару немесе қауіптілігі зор қызмет түрлерін орындау қабілетіне әсер етуі туралы деректер жоқ. Препараттың жағымсыз әсерлері (бас ауыру, бас айналу, әлсіздік және басқалар) даму мүмкіндігін ескерген жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, қызба, артралгия, тері қышынуы, ісінулер. Апластикалық анемия (панцитопения) немесе агранулоцитоз алғашқы сағаттарда байқалуы мүмкін. Сирек –гепатит, нефроздық синдром, эксфолиативтік дерматит, нейропатия, орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі немесе стимуляциясы.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір, симптоматикалық ем.

Тиамазолдың созылмалы артық дозалануы қалқанша бездің ұлғаюына және гипотиреоз дамуына әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайда препаратпен емдеу тоқтатылады. Левотироксинмен орын басу емін, егер бұл гипотиреоз ауырлығы дәрежесімен ақталмайтындай болған жағдайда жүргізеді. Әдетте, тиамазолды тоқтатқаннан кейін қалқанша без функциясының өздігінен қалпына келуі байқалады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

50 немесе 100 таблеткадан алғашқы ашылуы бақыланатын қақпақпен жабдықталған дәрілік заттарға арналған пластмасса контейнерге салынған.Контейнердегі бос кеңістікті медициналық гигроскопиялық мақтамен толтырады. Контейнерге заттаңба жапсырылады.

1 контейнерден медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

5 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Здоровье» Фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ, Украина

61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Здоровье» Фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Фарм-Евро» ЖШС

мекенжайы: 050039, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер

телефон: +7 (727) 271-10-17

факс: +7 (727) 271-84-97

эл.пошта: farmevro@mail.ru

Қалалар